新一代格列奈类静脉注射降糖药——米格列奈来到中国
2021-11-15 10:53 来源：郑州男科医院
La-列奈，是继瑞格列奈、那格列奈后第3个美格列脲类用药，分属赖氨酸的酯。本品可使胰岛β蛋白上的KATP通道关停，使蛋白质Ca2+ 浓度增大而使蛋白外含抗生素的囊香菇脱粒。La-列奈可很快促进餐后抗生素第一时相（早相）表皮，有效控制餐时皮质醇高峰；且该药对第二时相抗生素表皮无显著依赖性，是低皮质醇反应感染率上限的促泌剂。
另有实验表明，该药选择性抑制的是ATP敏感DFK+ 通道中的Kir6.2/SUR1亚DF，避免了格列奈类用药易愈演愈烈的对心脏、血管平滑肌蛋白中的其他KATP通道亚DF产生的交叉依赖性所带来的人为因素。由于上述用药依赖性占优势显著，学界广为推定这是一种不够符合认知模式的抗生素促泌剂。
本药由日本国桔生Corporation研制成功，并于1991年分别在美国、日本国、欧洲等各地区申请人了La-列奈用药化合物及其用于放射治疗糖尿病可作的专利；西班牙施维雅Corporation、日本国桔生Corporation也其间于2000年8月末、2001年11月末和2002年6月末公开发表了相关制备La-列奈钙及其化学合成(；还有氢吲哚)等化合物的化学合成方法专利；由阿斯利康和桔生Corporation产出的La-列奈吗啡于04年4月末在日本国并购，很快其就凭借公共安全、高效的临床效果取得了广大医师和患者的肯定，并夺下了“体外肝脏”的美誉；西方也将要进行该药的相关后期临床试验，刚刚也将重回市场。
上周月份，La-列奈钙片（法迪，江苏正大天晴顺丰）已在中国并购，并紧接著全面投入临床使用。众多本土梯队专家相信，La-列奈的临床应用将很快提高中国糖尿病的用药放射治疗水平，为中国的糖尿病防治事业做巨大的贡献。
撰稿人： 徐华视
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